Amitryptylina
Amitryptylina (łac. amitriptylinum) to związek chemiczny będący pochodną dibenzocykloheptadienu, który posiada boczny łańcuch zakończony grupą dimetyloaminową. Jest stosowana jako lek psychotropowy z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, wykazując jednocześnie działanie uspokajające oraz przeciwlękowe.
Mechanizm działania
Działanie amitryptyliny polega na niewybiórczym hamowaniu zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz serotoniny przez neurony w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do ich zwiększonego stężenia w synapsach. W 2009 roku odkryto, że amitryptylina działa podobnie do czynnika wzrostu nerwów (NGF), co pobudza rozwój neurytów, a tym samym zwiększa liczbę połączeń między neuronami. Działa również neuroprotekcyjnie, chroniąc neurony przed uszkodzeniami spowodowanymi działaniem wolnych rodników tlenowych, nadmiaru glukozy oraz kwasu kainowego. W porównaniu do innych leków przeciwdepresyjnych, mechanizm działania amitryptyliny jest unikatowy.
Farmakokinetyka i metabolizm
Metabolizm amitryptyliny odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów cytochromu P450: CYP2C19, CYP2D6, CYP1A2 oraz CYP3A4. Lek ten przekształcany jest do aktywnego metabolitu, nortryptyliny, która znacznie mocniej hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny.
Wskazania
- Zaburzenia depresyjne.
- Niektóre stany z pobudzeniem psychoruchowym i lękiem.
- Jako leczenie wspomagające w bólu neuropatycznym.
- Profilaktyka migreny w przypadku częstych napadów.
Działania niepożądane
Działania niepożądane najczęściej występują na początku terapii oraz przy stosowaniu dużych dawek leku. Wśród trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych dostępnych w Polsce, amitryptylina wyróżnia się najsilniejszym działaniem cholinolitycznym oraz kardiotoksycznym.
Niektóre z istotnych działań niepożądanych obejmują:
- hipotonia ortostatyczna,
- niedociśnienie,
- tachykardia,
- niedokrwienie mięśnia sercowego,
- zaburzenia rytmu serca i przewodzenia,
- ze strony układu nerwowego: nadmierna senność, splątanie, dezorientacja, halucynacje, zaburzenia koncentracji, niepokój, pobudzenie, bezsenność, koszmary senne, stan maniakalny, ataksja, drżenie mięśniowe, uogólnione napady drgawkowe, śpiączka, ruchy mimowolne, dyskinezy, drętwienie i parestezje kończyn, neuropatia obwodowa,
- zaburzenia widzenia (wtórne do zaburzeń akomodacji), szumy uszne, zaburzenia mowy, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia i osłabienia,
- zaburzenia akomodacji,
- zaburzenia oddawania moczu (najczęściej zatrzymanie),
- odczyny alergiczne,
- supresja szpiku kostnego,
- nudności, wymioty, zaburzenia łaknienia, bóle brzucha,
- suchość jamy ustnej, czarny język,
- zaparcia,
- zaburzenia ze strony gruczołów wydzielania wewnętrznego.
Występuje również silne działanie cholinolityczne.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do stosowania amitryptyliny obejmują: nadwrażliwość na amitryptylinę lub składniki tabletek, świeży zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, inne zaburzenia rytmu serca, stany maniakalne, ciężką niewydolność wątroby oraz porfirię. Lek jest przeciwwskazany w trakcie stosowania inhibitorów MAO oraz przez dwa tygodnie po zakończeniu ich podawania. Stosowanie jest możliwe od 16. roku życia.
Ciąża i laktacja: kategoria C. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie
Amitryptylina jest dostępna w Polsce pod nazwą handlową Amitriptylinum VP (tabletki 10 i 25 mg). Dawki stosowane w leczeniu depresji wynoszą od 100 do 300 mg na dobę.
Przypisy
Bibliografia
Małgorzata M. Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3. Brak numerów stron w książce.
