Aminofilina

Aminofilina (łac. Aminophyllinum) to lek, który składa się z dwóch komponentów: teofiliny, będącej substancją czynną, oraz etylenodwuaminy, działającej jako rozpuszczalnik, zwiększający rozpuszczalność teofiliny około 20 razy (w proporcji objętościowej 2:1, a wagowo teofilina stanowi około 85%). To teofilina odpowiada za działanie terapeutyczne leku, chociaż niektórzy badacze sugerują, że etylenodiamina może potęgować jej efekty. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Terapeutyczne stężenie aminofiliny w surowicy krwi wynosi od 10 do 20 μg/ml.

Mechanizm działania:

nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> zwiększenie poziomu cAMP i cGMP –> rozszerzenie oskrzeli,
bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> hamowanie skurczu oskrzeli wywołanego adenozyną oraz uwalniania histaminy,
pobudzenie ośrodka oddechowego i zwiększenie jego wrażliwości na CO2,
wzrost efektywności mięśni oddechowych (zwłaszcza przepony),
poprawa klirensu nerkowego, działając słabo moczopędnie,
rozszerzenie naczyń krwionośnych (tętnic mózgu, serca, nerek, płuc oraz skóry, a także naczyń żylnych),
łagodne obniżenie ciśnienia tętniczego,
działanie dodatnie ino- i chronotropowe na serce.

Wskazania:

astma oskrzelowa,
przewlekła obturacyjna choroba płuc (POCHP),
stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym,
przewlekłe serce płucne z niewydolnością oddechową,
pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz w przypadku udaru mózgu.

Przeciwwskazania:

nadwrażliwość na składniki preparatu (szczególnie na etylenodiaminę),
przeciwwskazania względne:
świeży zawał serca,
zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
ciężkie nadciśnienie tętnicze,
kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory,
choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
nadczynność tarczycy,
padaczka,
ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.

Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA w Krakowie, jednak produkcja została wstrzymana z powodu potrzeby weryfikacji technologii. Ministerstwo Zdrowia zaakceptowało tę decyzję, dodając, że z uwagi na liczne działania niepożądane, aminofilina przestała być uznawana za niezbędny lek we współczesnej medycynie.

Mimo to, w Polsce nadal dostępny jest surowiec farmaceutyczny Aminophyllinum (produkcja m.in. przez Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który wykorzystywany jest do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków oraz płynnych mieszanek w ramach receptur aptecznych.

Przypisy:

Praca zbiorowa. Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków 2004 r.