Almitryna

Almitryna (łac. almitrinum) to związek chemiczny o charakterze organicznym, który działa jako lek stymulujący układ oddechowy. Jest stosowany w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Mechanizm działania

Almitryna aktywuje obwodowe chemoreceptory w aorcie oraz kłębku szyjnym, co prowadzi do wzrostu poziomów SaO2 i PaO2, a także do obniżenia PaCO2. To pobudzenie receptorów skutkuje poprawą utlenowania krwi, co jest związane z poprawą wentylacji pęcherzykowej oraz zwiększeniem współczynnika wentylacja-perfuzja.

W zalecanych dawkach dobowych (50 lub 100 mg) almitryna:

nie wpływa negatywnie na funkcje płuc, takie jak pojemność oddechowa, współczynnik oddechowy czy zużycie tlenu,
poprawia stan pacjentów cierpiących na hipoksję.

Farmakokinetyka

Almitryna szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 3 godzinach. Substancja ta w dużej mierze wiąże się z białkami osocza. Metabolizm almitryny zachodzi w wątrobie, gdzie przekształcana jest w nieaktywne farmakologicznie metabolity, które są wydalane z żółcią. Po przyjęciu pojedynczej dawki, okres półtrwania leku wynosi od 40 do 80 godzin, natomiast w przypadku długotrwałego leczenia może wydłużyć się do 30 dni.

Wskazania

Almitryna jest wskazana w przypadku niewydolności oddechowej połączonej z hipoksemią, towarzyszącą przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek inny składnik preparatu (w tym laktozę),
Ciężkie choroby wątroby,
Neuropatia obwodowa,
Ciąża oraz okres karmienia piersią.

Ostrzeżenia specjalne

Podczas stosowania almitryny istnieje ryzyko wystąpienia neuropatii obwodowej. Zaleca się przestrzeganie wskazanych dawek oraz unikanie stosowania innych leków zawierających almitrynę. W przypadku nagłego spadku masy ciała lub pojawienia się objawów takich jak mrowienie, uczucie kłucia czy parestezje, należy przerwać leczenie almitryną.

Ze względu na ryzyko neuropatii, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących almitrynę przez dłuższy czas, decyzję o kontynuacji terapii powinno się podejmować co 6 miesięcy.

Lek nie jest zalecany w terapii astmy. Przed podaniem almitryny warto zastosować lek rozszerzający oskrzela.

Almitryna może być niewystarczająco skuteczna w przypadku niewydolności oddechowej będącej powikłaniem po zapaleniu oskrzeli, co może wymagać hospitalizacji pacjenta.

Interakcje

Nie odnotowano żadnych informacji na temat interakcji almitryny z innymi lekami. Należy unikać podawania pacjentowi innych preparatów zawierających tę samą substancję czynną, aby zredukować ryzyko przedawkowania.

Działania niepożądane

Działania niepożądane występują bardzo rzadko, zazwyczaj przy długotrwałym stosowaniu almitryny. Obserwowane objawy to:

Zmniejszenie masy ciała,
Neuropatia obwodowa,
Objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, uczucie pieczenia i ciężkości w żołądku, niestrawność, zaparcia),
Zaburzenia snu (nadmierna senność lub bezsenność),
Nadmierne pobudzenie lub lęk,
Uczucie kołatania serca,
Zawroty głowy,
Świadome odczuwanie ruchów oddechowych.

Przedawkowanie

Nie zarejestrowano żadnych przypadków przedawkowania almitryny. W przypadku przyjęcia dawki przekraczającej 100 mg mogą wystąpić hipokapnia i zasadowica oddechowa. Nie istnieje specyficzne antidotum na zatrucia almitryną, dlatego w takich sytuacjach należy wdrożyć leczenie objawowe oraz wsparcie dla układu sercowo-naczyniowego, a także regularnie przeprowadzać gazometrię.

Preparaty

Armanor (Servier)

Wycofanie z obrotu

14 czerwca 2013 roku Główny Inspektor Farmaceutyczny podjął decyzję o wycofaniu almitryny z rynku farmaceutycznego. Analiza wykazała, że korzyści wynikające z doustnego stosowania almitryny nie przewyższają związanych z tym ryzyk.

Przypisy

Bibliografia

Jan Kazimierz J.K. Podlewski, Alicja A. Chwalibogowska-Podlewska, Robert R. Adamowicz, Leki współczesnej terapii, Warszawa: Split Trading, 2005, ISBN 83-85632-82-4. Brak numerów stron w książce.