Alfuzosyna (łac. alfuzosinum) to organiczny związek chemiczny, będący pochodną chinazoliny, wykorzystywany w terapii łagodnego przerostu gruczołu krokowego. Jest chiralnym związkiem, a dostępny produkt farmaceutyczny stanowi mieszaninę racemiczną obu enancjomerów.
Mechanizm działania
Działa jako selektywny antagonista obwodowych postsynaptycznych receptorów adrenergicznych α1, które znajdują się w gruczole krokowym, podstawie pęcherza moczowego oraz w części sterczowej cewki moczowej.
Hamowanie receptorów α1 redukuje przeszkodę podpęcherzykową dzięki bezpośredniemu działaniu rozkurczającemu na gładkie mięśnie gruczołu krokowego. Alfuzosyna obniża ciśnienie wewnątrzcewkowe, co zmniejsza opór podczas oddawania moczu.
Preparat charakteryzuje się wysoką uroselektywnością – jego działanie na gładką mięśniówkę naczyń krwionośnych jest kilka razy mniej intensywne niż na mięśnie cewki moczowej, co sprawia, że w dawkach terapeutycznych nie wpływa na ciśnienie krwi.
Ten lek redukuje nieprzyjemne objawy ze strony układu moczowego, w tym tzw. wrażenie pełnego pęcherza. Badania wykazały, że alfuzosyna:
- wyraźnie zwiększa ilość moczu oddawanego podczas jednej mikcji, średnio o 30%,
- zmniejsza napięcie wypieracza oraz podnosi objętość moczu wywołującą potrzebę mikcji,
- zmniejsza znacząco objętość płynu pozostającego w pęcherzu moczowym po oddaniu moczu.
Właściwości farmakokinetyczne
Preparat szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu średnio po około 1,5 godziny od zażycia. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność alfuzosyny. Lek wchłania się znacznie szybciej i osiąga wyższe stężenie we krwi u osób powyżej 75. roku życia. Okres półtrwania wynosi średnio 4,8 godziny i nie wydłuża się znacząco u pacjentów z niewydolnością nerek. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4, a wydalany jest głównie w postaci nieaktywnych metabolitów z kałem. Około 11% niezmetabolizowanej alfuzosyny wydalane jest drogą nerkową.
Wskazania
Wskazaniem do stosowania jest leczenie objawów przerostu gruczołu krokowego, zwłaszcza związanych z utrudnionym oddawaniem moczu, w przypadkach, gdy leczenie operacyjne zostało odroczone.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na alfuzosynę, olej rycynowy lub jakikolwiek inny składnik preparatu,
- nadwrażliwość na inne leki z grupy antagonistów receptora α1-adrenergicznego,
- niedociśnienie ortostatyczne,
- pacjenci przyjmujący inne leki blokujące receptory α1-adrenergiczne,
- ciężka niewydolność wątroby.
Specjalne środki ostrożności
U niewielkiej grupy pacjentów stosowanie leków blokujących receptory α1-adrenergiczne może prowadzić do wystąpienia zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy. Chociaż ryzyko tej komplikacji jest minimalne, zaleca się poinformowanie chirurga okulisty o lekach α1-adrenergicznych, aby mógł być przygotowany na ewentualną zmianę techniki operacyjnej.
Alfuzosynę należy podawać z dużą ostrożnością pacjentom z chorobą niedokrwienną serca.
Interakcje
Nie należy stosować alfuzosyny jednocześnie z:
- innymi środkami blokującymi receptory α1-adrenergiczne,
- środkami do znieczuleń ogólnych (należy przerwać stosowanie alfuzosyny na 24 godziny przed planowanym zabiegiem chirurgicznym),
- nitratami (istnieje ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego krwi).
Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (takie jak itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon) mogą zwiększać stężenie alfuzosyny we krwi.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane objawy uboczne to:
- niedociśnienie ortostatyczne,
- zawroty i bóle głowy, złe samopoczucie, uczucie omdlenia,
- zaburzenia przewodu pokarmowego (biegunka, bóle brzucha, nudności, suchość w ustach).
Objawy te mają zwykle umiarkowany charakter i często ustępują samoistnie w trakcie kontynuacji leczenia, rzadko prowadząc do konieczności odstawienia leku. Mogą wystąpić także zaburzenia ze strony układu krwionośnego (tachykardia, kołatanie serca), problemy w funkcjonowaniu wątroby, reakcje alergiczne skórne, uderzenia gorąca oraz zaburzenia widzenia i senność.
Preparaty
Dalfaz SR (producent: Sanofi-Aventis) – tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Przypisy
Bibliografia
J. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. Wyd. 17. Warszawa: Split Trading, 2005. ISBN 83-85632-82-4. Brak numerów stron w książce.
