Alfakalcydol

Alfakalcydol – opis i zastosowanie

Alfakalcydol, znany również jako alfakalcidol, jest prekursorem aktywnego metabolitu witaminy D3 – kalcytriolu. Lek ten stosuje się w celu uzupełnienia niedoborów kalcytriolu, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Działanie alfakalcydolu prowadzi do zwiększenia wchłaniania wapnia w przewodzie pokarmowym, co skutkuje podwyższeniem stężenia wapnia we krwi oraz jego wydalaniem z moczem. Efekty terapeutyczne obejmują głównie poprawę struktury i funkcji układu kostnego.

Metabolizm

Alfakalcydol posiada grupę hydroksylową (-OH) w pozycji α przy atomie węgla C1, co sprawia, że nie wymaga hydroksylacji w tej pozycji, która zachodzi w nerkach. Po hydroksylacji w wątrobie, przy węglu C25, powstaje 1,25-dihydroksycholekalcyferol, czyli kalcytriol. Około 50% przyjętej dawki leku przekształca się w formę aktywną.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym, lek wchłania się całkowicie, a jego metabolizm ma miejsce w ciągu 12 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin, a czas połowicznej eliminacji osiąga około 36 godzin. Alfakalcydol jest wydalany z moczem oraz kałem w postaci nieaktywnych metabolitów.

Wskazania

krzywica i osteomalacja (w przypadkach niewrażliwości na witaminę D)
osteoporoza pomenopauzalna i starcza
zaburzenia gospodarki wapniowej (szczególnie u osób z przewlekłymi chorobami nerek)
osteodystrofia nerkowa
niedoczynność przytarczyc
hipokalcemia (szczególnie u osób z przewlekłymi chorobami nerek)
zespoły nerczycowe u dzieci po długotrwałym leczeniu glikokortykosteroidami

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
krzywica, która może być leczona witaminą D
nadczynność przytarczyc
kamica nerkowa wapniowa
jednoczesne przyjmowanie glikozydów naparstnicy
ciężkie uszkodzenie wątroby
zwiększone stężenia wapnia, fosforu i magnezu w surowicy krwi
osteomalacja spowodowana zatruciem glinem
przedawkowanie i zatrucie witaminą D

Działania niepożądane

wzrost stężenia wapnia w surowicy krwi
podwyższenie poziomu nieorganicznych fosforanów we krwi
reakcje alergiczne

Preparaty

Dostępny jest w formie kapsułek pod nazwami Alfadiol oraz Alfakalcydol.

Dawkowanie

Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz. Zazwyczaj dorośli przyjmują od 0,5 do 1 μg na dobę. Wielkość dawki jest uzależniona od wyników badań gospodarki wapniowo-fosforanowej oraz czynności nerek.

Uwagi

Podczas terapii konieczne jest monitorowanie stężenia wapnia, fosforanów, magnezu oraz kreatyniny, a także aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi i stężenia wapnia w moczu. W przypadku osteodystrofii nerkowej, należy kontrolować poziom parathormonu.

Odpowiedź na leczenie może być niewystarczająca u pacjentów z osteodystrofią nerkową, którzy mają podwyższone stężenie wapnia we krwi oraz autonomiczną nadczynność przytarczyc.

Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest zalecane jedynie w przypadku wyraźnej konieczności (Kategoria C). Należy unikać stosowania podczas karmienia piersią.