Aerozol leczniczy (łac. aerosola medicamentosa) to forma leku przeznaczona do użytku wewnętrznego lub zewnętrznego. Stanowi on układ wielofazowy zamknięty w pojemniku pod ciśnieniem gazu wytłaczającego, a także wyposażony w urządzenie do rozpraszania, które umożliwia uzyskanie drobnej dyspersji cząstek. Aerozol działa jako układ koloidalny, w którym powietrze jest ośrodkiem dyspersyjnym, a ciecz stanowi substancję rozproszoną.
Inhalacje o różnym charakterze stosowano w medycynie już od wieków. W przeszłości wdychano rozproszone w powietrzu ciecze, pary, gazy oraz dymy. Kadzidła (fumigationes) miały szczególne znaczenie. Nawet w XIX wieku nie dostrzegano różnic między wdychaniem gazu a mgły. Inhalacje często składały się z mieszanin, które zawierały kropelki cieczy oraz lotne olejki eteryczne. W uzdrowiskach do dziś stosuje się inhalację skondensowanej pary, uzyskiwanej poprzez gotowanie wód mineralnych w tzw. inhalatoriach. Pod koniec XIX wieku popularność zdobyły inhalatory parowe, które za pomocą strumienia pary rozpylały ciecz z wylotu szklanej rurki, co pozwalało pacjentom na wdychanie powstałego aerozolu. Naukowe podstawy inhalacyjnego leczenia opracował Theodor R.W. Findeisen w 1935 roku, ustalając zależność między wielkością kropelek a czasem ich utrzymywania się w powietrzu.
Budowa rozpylacza
Urządzenie do produkcji aerozolu leczniczego składa się z pojemnika oraz zaworu rozpylającego. Preparat może być dawkowany w sposób ciągły lub za pomocą zaworów dozujących.
Pojemniki: stosowane są szklane, metalowe lub wykonane z tworzyw sztucznych, które muszą być odporne na ciśnienie (do około 4500 hPa).
Zawory: szczelnie zamykają pojemnik i po naciśnięciu umożliwiają rozpylenie substancji leczniczej. Efekt uzyskanego rozpylenia zależy od głowicy rozpryskowej.
Substancje lecznicze: mogą występować w formie roztworu, emulsji, zawiesiny lub zmikronizowanego proszku.
Substancje pomocnicze: obejmują rozpuszczalniki, substancje korygujące odczyn, zwiększające lepkość, środki konserwujące oraz izotonizujące.
Gazy wytłaczające (propelenty): to gazy sprężone (N2, CO2, podtlenek azotu), gazy skroplone oraz ciecze o niskiej masie cząsteczkowej (propan, butan), fluorowane węglowodory lub ich mieszaniny.
Podział
Aerozole inhalacyjne (wziewne) – stosowane w pojemnikach pod ciśnieniem lub jako inhalatory proszkowe. W postaci płynnej można je aplikować za pomocą nebulizatorów. Pojedyncza dawka może być zamknięta w kapsułce, blistrze lub odmierzana w komorze inhalatora. Aerozol jest wdychany razem z powietrzem.
Aerozole zewnętrzne (natryskowe) – działają ogólnie lub miejscowo i są stosowane na skórę, błonę śluzową jamy ustnej oraz inne jamy ciała (wyposażone w odpowiednie aplikatory). Aerozole przeznaczone do użycia na otwarte rany muszą być jałowe. Do tej kategorii należą również aerozole donosowe i podjęzykowe.
Działanie w zależności od wielkości cząstek
- 5–20 µm – preparaty działają na górne drogi oddechowe
- 2–5 µm – cząstki docierają do oskrzeli
- 1–2 µm – substancja lecznicza adsorbuje się w oskrzelikach
- 0,2 µm – adsorpcja w pęcherzykach płucnych
- poniżej 0,1 µm – większość jest wydychana, a w niewielkim stopniu adsorbowana
Czystość mikrobiologiczna
I grupa – Aerozole bez wymogu pełnej jałowości
Preparaty dermatologiczne stosowane na nieuszkodzoną skórę muszą wykazywać podwyższoną czystość mikrobiologiczną, tj. brak szczepów chorobotwórczych.
II grupa – Aerozole jałowe
To aerozole zawierające antybiotyki, stosowane na uszkodzoną skórę lub pole operacyjne. Otrzymywane są poprzez użycie wyjałowionych składników, pojemników, zaworów oraz aparatury do napełniania. Wyjaławianie przeprowadza się metodami termicznymi, radiacyjnymi, sączeniem wyjaławiającym lub chemicznym z użyciem tlenku etylenu. Sterylizacja gazów zachodzi dzięki filtracji wielopiętrowej, stosując jałowy zestaw filtrów o malejących średnicach porów: filtry o średnicy 0,074 mm oddzielają duże cząstki, następnie filtry o porach: 20; 15; 10; 5; 2; 0,25 mikrona.
Zalety aerozoli leczniczych
- Oferują wygodną formę leku dla pacjenta.
- Stosowane na błony śluzowe, co sprzyja szybkiemu wchłanianiu substancji leczniczej.
- Umożliwiają precyzyjne, szybkie i łatwe dawkowanie (dzięki aplikatorom).
- Ciśnieniowe opakowanie chroni substancję leczniczą przed działaniem czynników zewnętrznych (np. hydroliza, utlenianie).
- Zapobiegają wtórnemu zakażeniu mikrobiologicznemu.
Wady aerozoli leczniczych
- Dokładne dawkowanie wymaga doświadczenia (synchronizacja z wdechem).
- Trudności w precyzyjnym dawkowaniu u dzieci.
- Stanowią skomplikowaną technicznie formę leku.
- Pewne gazy wytłaczające (freony) mają negatywny wpływ na środowisko.
Przypisy
Bibliografia
Stanisław Janicki, Adolf Fiebig: Farmacja stosowana. Podręcznik dla studentów farmacji. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1998, s. 244–253. ISBN 83-200-2293-2.