Acypimoks

Acypimoks (łac. acipimoksum) to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, który jest analogiem kwasu nikotynowego. Stosowany jest jako lek wspomagający w terapii hipercholesterolemii oraz hipertrójglicerydemii.

Mechanizm działania biologicznego

Dokładny sposób działania acypimoksu nie został w pełni poznany. Możliwe, że lek oddziałuje zarówno na receptor HCA2, jak i poprzez inne mechanizmy, które nie są z nim związane. Receptor HCA2, zlokalizowany w tkance tłuszczowej, żołądku, nabłonku jelitowym, wysepkach Langerhansa, neuronach podwzgórza oraz mózgu, może mieć istotne znaczenie w regulacji zapasów energii w tkance tłuszczowej w sytuacjach głodu oraz intensywnego wysiłku fizycznego. Acypimoks hamuje proces lipolizy w tkance tłuszczowej. Uważa się, że aktywacja receptorów sprzężonych z białkiem Gi typu G, dawniej określanych jako GPR109A, na błonie adipocytów prowadzi do supresji cyklicznego adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cAMP).

Zastosowanie medyczne

Acypimoks jest stosowany jako leczenie alternatywne lub wspomagające dla pacjentów, którzy nie uzyskali wystarczających rezultatów przy leczeniu innymi lekami, takimi jak statyny czy fibraty. Zwykle stosuje się go, gdy odpowiedź na dietę lub inne niefarmakologiczne metody leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, redukcja masy ciała) jest niewystarczająca, w następujących przypadkach:

hipertrójglicerydemia (hiperlipoproteinemia typu IV według klasyfikacji Fredricksona)
hipercholesterolemia z hiperlipoproteinemią (hiperlipoproteinemia typu IIb według klasyfikacji Fredricksona)

Acypimoks nie jest dostępny na rynku w Polsce (stan na 2020).

Działania niepożądane

U ponad 10% pacjentów acypimoks może wywoływać następujące działania niepożądane: ból głowy, dyspepsję oraz zaczerwienienie skóry (szczególnie na twarzy).